RP-5063 utvecklades av Reviva Pharmaceuticals. Det gick in i klinisk prövning Fas III i maj 2015. RP-5063 har en kemisk struktur väldigt lik Abilify men med ersättande av istället en carbon atom så är det en oxygen atom. Det är också kemiskt besläktat med Rexulti och Vraylar.
Medlet är tänkt att behandla schizofreni, schizoaffektivt syndrom, depression, psykos under Alzheimers sjukdom, psykos under parkinsons sjukdom och hyperaktivitet vid autism.
-.
Farmakologisk verkan (detaljerad).
RP-5063 aktiverar kraftigt 5-HT1A och 5-HT2A. RP-5063 blockerar 5-HT2B.
Det blockerar receptorn 5-HT7 kraftigt och innebär antidepression.
Vid dopaminreceptorerna har det hög affinitet till dopamin D2, dopamin D3 och dopamin D4. Det har medel affinitet till dopamin D1 och dopamin D5.
RP-5063 blockerar 5-HT3 och 5-HT6 i medelfrekvens.
RP-5063 blockerar kraftigt histamin H1.
RP-5063 är inaktiv för 5-HT2C och det är inaktiv för muskarina receptorer. RP-5063 är också inaktiv för alpha2-receptorerna.
Det sker återupptagshämmande av serotonin. Hämningen gör att signalsubstanserna finns kvar längre i synapsen och RP-5063 ökar serotonin halter.
RP-5063 är medelpotent för receptorn alpha1B.
-.
Farmakologisk karta.
Affinitet:
+ låg
++ måttlig/medel
++++ hög
+++++ Väldigt hög
-.
++++ 5-HT1A (partiell agonist, hög affinitet)
5-HT1B (inaktiv)
+ 5-HT1D (antagonist)
++++ 5-HT2A (partiell agonist, hög affinitet)
++++ 5-HT2B (antagonist, hög affinitet)
5-HT2C (inaktiv)
++ 5-HT3 (antagonist, medel affinitet)
++ 5-HT6 (antagonist, medel affinitet)
++++ 5-HT7 (antagonist, hög affinitet)
++ dopamin D1 (antagonist, medel affinitet)
++++ dopamin D2 (partiell agonist/antagonist, hög affinitet)
++++ dopamin D3 (partiell agonist/antagonist, hög affinitet)
++++ dopamin D4 (partiell agonist/antagonist, hög affinitet)
++ dopamin D5 (partiell agonist/antagonist, medel affinitet)
+ alpha1A (antagonist)
++ alpha1B (antagonist, medel affinitet)
alpha2A (inaktiv)
alpha2B (inaktiv)
alpha2C (inaktiv)
++++ histamin H1 (antagonist, hög affinitet)
+ histamin H3
muskarin M1 (inaktiv)
muskarin M2 (inaktiv)
muskarin M3 (inaktiv)
muskarin M4 (inaktiv)
muskarin M5 (inaktiv)
+ beta-1 adrenergic receptor (β1) (aktiverar)
+ beta-2 adrenergic receptor (β2) (aktiverar)
+ beta-3 adrenergic receptor (β3) (aktiverar)
+ sigma-1 receptorn (σ1) (full agonist)
kalciumkanaler Ca2+ (full agonist)
++ Serotonintransportör (återupptagshämmande (ökar), medel affinitet)
+ Noradrenalin (hämmar)
+ Dopamintransportör (inaktiv)
