Zeldox - verkningsmekanismen!

Mer
4 år 10 månader sedan - 4 år 9 månader sedan #1154044 av Lelle
Farmakologisk verkan.

Zeldox bland dopaminreceptorer blockerar mest dopaminreceptorn D4.
Zeldox blockerar även väldigt kraftigt dopaminreceptorn D3 och dopaminreceptorn D2 (Pki 8.70).
Antipsykotisk effekt levereras via blockad av dopamin D2. Och blockad av dopamin D3 kan vara bidragande orsak till att lindra negativa symptom.
Väldigt kraftfull aktivering av 5-HT1B minskar viktuppgång.
Zeldox blockerar alpha2-receptorerna i medelfrekvens.
Bland alpha1-receptorerna blockerar det mest alpha1B.
Och det blockerar histamin H1 i medelfrekvens men är inaktiv för övriga histaminerga receptorer.
Zeldox blockerar lite på muskarin M1 men är inaktiv för övriga muskarina receptorer.
Bland 5-HT2-receptorer så blockeras 5-HT2A mest.
Serotoninreceptorn 5-HT2A blockeras extremt kraftigt och det minskar risken för extrapyramidala biverkingar (EPS).
Receptorn 5-HT2C blockeras väldigt kraftigt
Och receptorn 5-HT2B blockeras i medelfrekvens.
Och att det sker kraftfull aktivering av 5-HT1A i samma stund minskar också risken för extrapyramidala biverkingar (EPS).
Receptorn 5-HT7 blockeras kraftigt och ger antidepression.
Och receptorn 5-HT1D blockeras kraftigt.
Aktivering av beta-3 adrenergic receptor (β3) innebär antifetma och antidiabetes. Zeldox aktiverar även Beta-2 adrenergic receptor (β2). Att aktivera dessa receporer kan frisätta tryptofan i hjärnan.
Zeldox blockerar Potassium channel hERG i medelfrekvens. Zeldox blockerar även Potassium channel Rectifier. Och det är förklaringen till att förlängt QT-intervall kan uppstå.
Zeldox blockerar kalciumkanaler (Ca2+). Zeldox blockerar sigma-1 receptorn (σ1).
Zeldox minskar kortisol nivåerna.
Polymorfism mellan alpha2A (adra2a) och MTHFR generna orsakar signifikant reducering av kroppsvikt bland användare och detta händer med Zeldox.
Zeldox är en återupptagshämmare av serotonin, dopamin och noradrenalin på ett sätt som påminner om Amitriptylin och Imipramin. Hämningen gör att signalsubstanserna finns kvar längre i synapsen och Zeldox ökar noradrenalin, serotonin och dopamin.
Affiniteterna till både 5-HT1D och samtidigt alpha1-receptorerna (alpha1A och alpha1B) ger en del risk för blodtrycksfall (ortostatisk hypotoni).

.-.

Farmakologisk karta.
Affinitet:

+ låg

++ måttlig/medel

++++ hög

+++++ Väldigt hög

.-.

++ dopamin D1 (antagonist, Pki 7.20)
+++++ dopamin D2 (stark antagonist, Pki 8.84)
+++++ dopamin D3 (stark antagonist, Pki 8.82)
+++++ dopamin D4 (stark antagonist, Pki 9.09)
++ dopamin D5 (antagonist, Pki 7.05)
5-HT3 (inaktiv)
5-HT4 (inaktiv)
++ 5-HT5A (antagonist, Pki 6.41)
++ 5-HT6 (antagonist, Pki 7.40)
++++ 5-HT7 (antagonist, Pki 8.00)
++++ 5-HT1A (partiell agonist, Pki 8.59)
+++++ 5-HT1B (stark partiell agonist, Pki 8.99)
++++ 5-HT1D (antagonist, Pki 8.59)
++ 5-HT1E (antagonist, Pki 6.22)
+ 5-HT1F (antagonist, Pki 6.19)
+++++ 5-HT2A (stark antagonist, Pki 10.01)
++ 5-HT2B (antagonist, Pki 7.40)
+++++ 5-HT2C (stark antagonist, Pki 9.06)
++ alpha2A (antagonist, Pki 6.54)
++ alpha2B (antagonist, Pki 7.05)
++ alpha2C (antagonist, Pki 6.99)
++ alpha1A (antagonist, Pki 7.60)
++++ alpha1B (antagonist, Pki 8.54)
++ histamin H1 (antagonist, Pki 7.69)
histamin H2 (inaktiv)
histamin H3 (inaktiv)
histamin H4 (inaktiv)
++ muskarin M1 (antagonist, Pki 6.38)
muskarin M2 (inaktiv)
muskarin M3 (inaktiv)
muskarin M4 (inaktiv)
muskarin M5 (inaktiv)
++ Beta-2 adrenergic receptor (β2) (aktiverar, Pki 6.57)
++ beta-3 adrenergic receptor (β3) (aktiverar, Pki 7.65)
++ sigma-1 receptor (σ1) (antagonist, Pki 6.80)
kalciumkanaler Ca2+ (Blockerar)
++ Potassium channel hERG (Blockerar, Pki 6.54)
Potassium channel Rectifier (Blockerar)
++ Noradrenalin (återupptagshämmande (ökar), Pki 7.05)
++ Serotonintransportör (återupptagshämmande (ökar), Pki 6.80)
++ Dopamintransportör (återupptagshämmande (ökar), Pki 6.60)
Last edit: 4 år 9 månader sedan by Lelle.
Mer
4 år 9 månader sedan #1161595 av Lelle
Svar från Lelle i ämnet Zeldox - verkningsmekanismen!
.-

Uppdaterad 18 juni.