Det är ett neuroleptikum som är starkast vid receptorerna 5-HT1A, 5 HT2B och dopamin D3. Vraylar är ett neurolpetikum från 2000-talet. Det godkändes i USA 2015.
Farmakologisk verkan.
Vraylar blockerar histamin H1-receptorn i medelfrekvens.
Vraylar blockerar 5-HT7, alpha1A och 5-HT2C i medelfrekvens.
Receptorn 5-HT1A aktiveras kraftigt och 5-HT2A blockeras i medelfrekvens.
Vraylar blockerar väldigt kraftigt receptorn 5-HT2B.
Och på dopamin D3-receptorer var det väldigt fokus, pki 10.10, och det är väldigt högt.
(Ökad dopaminergisk aktivitet i striatum kan kunna redovisa både underskott i stimulansmotivering och i kognitiv funktion, vilket indikerar att striatal dopaminerg dysfunktion kan bidra till de negativa symtomen och kognitiva funktionsnedsättningar. Dessa fynd antyder således att subkortisk dopaminsvikt kan bidra till de kognitiva och negativa symtomen på schizofreni såväl som psykos. Resultaten som granskats ovan ger bevis på att det finns en dopaminergisk avvikelse som ligger bakom schizofreni, lokalisera den till presynaptisk dopaminsvikt och koppla detta till symtomen på störningen. Det finns dock ett antal resultat som förblir otillräckligt redovisade.)
Det är även väldigt hög affinitet till dopaminreceptorn D2 (dopamin D2).
Farmakologisk karta.
Affinitet:
+ låg
++ måttlig/medel
++++ hög
+++++ Väldigt hög
__________________
++++ 5-HT1A (partiell agonist, Pki 8.70)
++ 5-HT2A (antagonist, Pki 7.80)
+++++ 5-HT2B (stark antagonist, Pki 9.87)
++ 5-HT2C (antagonist, Pki 6.80)
++ 5-HT7 (antagonist, Pki 6.96)
+++++ dopamin D2 (stark antagonist/partiell agonist, Pki 9.10)
+++++ dopamin D3 (stark antagonist/partiell agonist, mer än D2, Pki 10.10)
++ histamin H1 (antagonist, Pki 7.80)
++ alpha1A (antagonist, Pki 6.80)
