Dopaminstabiliseraren aripiprazol (Abilify) godkändes i USA den 15 november och ur den amerikanska "FASS-texten" har följande urval gjorts.

Farmakologi:

Den antipsykotiska effekten tros orsakas av partiell agonist effekt på dopamin (D2) och serotonin 5-HT1A-receptorer samt blockerande effekt på 5-HT2A receptorer. En alfa-receptor blockerande effekt tros ge ortostatisk hypotension, som kan ses som biverkan

Farmakokinetik:

Halveringstiden i blod: 75 timmar En aktiv metabolit finns som utgör 40 % av blodkoncentrationen av medlet - halveringstid 94 timmar. Det tar därför c:a 2 veckor innan jämvikt i kroppen uppstår efter en dosförändring.

Interaktioner:

Förekommer med vissa läkemedel t.ex Seroxat och Fontex.

Effekten:

Har testats i 4 kortare studier på 4-6 veckor på personer, som fått återfall av schizofreni. I 3 studier hade aripiprazol bättre effekt än placebo, men i den fjärde som var mindre var det ingen skillnad. Det var bättre än placebo både på positiva och negativa symptom. Studierna tydde på att den lägre dosen på 15 mg var lika effektiv som de högre, som också testades.

Viktökning:

Under ett år 2,6 kg i genomsnitt för normalviktiga, men 30 % ökar mer än 7 % i vikt. Överviktiga och kraftigt överviktiga ökar mindre eller går i genomsnitt ner i vikt.

Vanligaste biverkningarna:

Trötthet, kraftlöshet, feber, illamående, kräkningar, trög mage, ångest, yrsel, sömnsvårigheter, akatisi, darrningar, nästäppa, hosta, hudutslag, dimsyn mfl

Kommentar:

Jag tror att Läkemedelsverket kommer att efterlysa fler och längre kliniska studier som verkligen bevisar medlets farmakologiska fördel i kliniken. Fördelaktigt är i stort sett frånvaro av extrapyramidala biverkningar, den moderata viktökningen och avsaknad hjärtpåverkan. Nackdelar är den långa halveringstiden 75 timmar, som gör att det stannar kvar 3 gånger längre i kroppen än normalt samt risken för akatisi.

Det kan misstänkas att den amerikanska myndigheten FDA upptäckt att en mindre studie inte bevisade att aripiprazol var bättre än placebo, eftersom jag förstår inte varför de skulle tagit med den annars. I texten står också att i 3 studier fanns Haldol eller Risperdal, som kontroll, men uppläggningen var dock sådan att preparatens effekt kan ej jämföras. Varför har de med Risperdal och Haldol?

5000 personer har fått medlet i kliniska studier, vilket gör att risken för allvarliga okända biverkningar inte är så stor när medlet väl finns i Sverige (10000-tals amerikaner har redan hunnit få det då). Det är viktigt att veta att aripiprazol inte har bevisat bättre effekt än andra antipsykotika eller effekt på personer, som inte fått effekt av andra antipsykotika. Den nya generationen antipsykotika - dopaminstabiliserare, som aripiprazol tillhör, behöver nog fler bevisade fördelar för att bli en försäljningssuccé. Det tar också 2-5 år av vidsträckt användning av ett läkemedel innan dess verkliga värde och säkerhet kan utvärderas.

Källa:

Prescribing Information i USA för aripiprazol (Abilify) finns som pdf-fil här (alla biverkningar är listade där).

Du har inte rätt att posta kommentarer