En allosterisk modulator binds utanför bindningen av muskarin till M4-receptorn, men påverkar receptorns aktivitet ändå

Forskare i USA har på försöksdjur visat att en positiv allosterisk modulator på muskarin M4-receptorn hade antipsykotisk effekt.

Effekten skedde genom att minska dopaminfrisättningen istället för att blockera dopaminreceptorer. 

Mekanismen verkar vara att modulatorn verkar på M4-receptorn hos spiny projektion neuron, som frisätter 2-arachidonoylglycerol, som påverkar dopaminfrisättningen via cannabinoid CB2-receptorn.

Tidigare har CB2-receptorn kopplats till immunfunktionen.

Fördelen med denna mekanism är att vanliga antipsykotika-biverkningar, som orsakas av dopamin-receptor blockering försvinner. 

Läs mer hos Research News@Vanderbilt.

Kommentarer   
Admin1
#1 Admin1 2016-09-22 13:11
Intressant studie. Det vore bra om det fungerade som läkemedel också, men antagligen dyker andra biverkningar upp. Det går också att minska dopaminfrisättning på annat sätt via presynaptisk hämning av frisättningen.

Du har inte rätt att posta kommentarer