En allosterisk modulator binds utanför bindningen av muskarin till M4-receptorn, men påverkar receptorns aktivitet ändå

Forskare i USA har på försöksdjur visat att en positiv allosterisk modulator på muskarin M4-receptorn hade antipsykotisk effekt.

Effekten skedde genom att minska dopaminfrisättningen istället för att blockera dopaminreceptorer. 

Mekanismen verkar vara att modulatorn verkar på M4-receptorn hos spiny projektion neuron, som frisätter 2-arachidonoylglycerol, som påverkar dopaminfrisättningen via cannabinoid CB2-receptorn.

Tidigare har CB2-receptorn kopplats till immunfunktionen.

Fördelen med denna mekanism är att vanliga antipsykotika-biverkningar, som orsakas av dopamin-receptor blockering försvinner. 

Läs mer hos Research News@Vanderbilt.