Zyprexa Farmakologisk verkan.
Med Zyprexa sker väldigt kraftfull blockad av 5-HT6.
Den väldigt kraftfulla blockaden av 5-HT6 kan möjligen minska viktökning potential med Zyprexa. Blockad av 5-HT6 brukar även vara gynnsam för kognitionen med såsom inlärning och minnesfunktioner. Vissa 5-HT6 antagonister har kunnat lindra Alzheimers sjukdom. Eli lilly fick dock inte godkännande av FDA (food and drug administration) att använda Zyprexa vid Alzheimers sjukdom. Antagonist aktivitet vid 5-HT6 har även visat sig minska aptiten och kanske även kunna ge viktminskning. Vissa potenta 5-HT6 antagonister har behandlat fetma.
Blockad av 5-HT7 ger antidepression.
Zyprexa blockerar 5-HT1B vilket kan orsaka hunger.
Zyprexa blockerar 5-HT2-receptorerna kraftigt, däribland 5-HT2C ,vilket kan orsaka mättnadsblockad och viktökning. Blockad av 5-HT2A bidrar i antipsykotisk effekt.
Kraftig blockad av histamin H1 och histamin H2, vilket kan ge trötthet och även viktökning.
Och alpha1A och alpha1B blockeras i nästan hög frekvens med Pki värde 7.80. Blodtrycksfall kan i vissa fall uppstå såsom att man blir yr om man reser sig upp från sittande ställning.
Zyprexa har antikolinerg effekt genom att potent blockera de flesta muskarina receptorerna. Blockad av muskarin M3 lägger möjligheten för risk att utveckla diabetes.
Och Zyprexa blockerar dopaminreceptorn D2 och dopaminreceptorn D4.
ÖVRIGT:
Vid dosen 5 mg ockuperas dopamin D2 till 55%. Vid dosen 10 mg ockuperas dopamin D2 till 73%. Vid dosen 15 mg ockuperas dopamin D2 till 75%. Vid dosen 20 mg ockuperas dopamin D2 till 76%. Vid dosen 30 mg ockuperas dopamin D2 till 83%. Och vid dosen 40 mg ockuperas dopamin D2 till 88%.
Zyprexa är en försvagad version av Klozapin och effekten är inte lika bra men Zyprexa har inte kravet på att kontrollera blodet. Dock så brukar Zyprexa ha bättre effekt än Haldol.
Zyprexa ökar nivåerna av BDNF (Brain-derived neurotrophic factor) och PSD-95 (postsynaptic density protein 95) .
Zyprexa är en DDO hämmare och genom det så ökar det glutamat frisläpp.
Zyprexa binder inte till GABAA-receptorn, BZD, sigma-1 receptor (σ1) eller till beta-adrenergic receptorer.
Med Zyprexa får drygt en tredjedel en viktuppgång. Zyprexa har visat sig öka ghrelin vilket är en bidragande orsak till risk för viktökning.
.-.
Farmakologisk karta.
Affinitet:
+ låg
++ måttlig/medel
++++ hög
+++++ Väldigt hög
.-.
+++++ 5-HT6 (stark antagonist, Pki 8.80)
++ 5-HT7 (antagonist, Pki 7.80)
+ 5-HT1A (antagonist, Pki 5.60)
++ 5-HT1B (antagonist, Pki 7.80)
+ 5-HT1D (antagonist, Pki 5.46)
++ 5-HT1E (antagonist, Pki 5.60)
++ 5-HT1F (antagonist, Pki 6.70)
++++ 5-HT2A (antagonist, Pki 8.70)
++++ 5-HT2B (antagonist, Pki 8.70)
++++ 5-HT2C (antagonist, Pki 8.70)
+ 5-HT5A (antagonist, Pki 5.91)
++ 5-HT3 (antagonist, Pki 6.80)
++ dopamin D1 (antagonist, Pki 6.70)
++++ dopamin D2 (antagonist, Pki 8.60)
++ dopamin D3 (antagonist, Pki 7.20)
++++ dopamin D4 (antagonist, Pki 8.50)
++ dopamin D5 (antagonist, Pki 6.70)
++ alpha2A (antagonist, Pki 7.60)
++ alpha2B (antagonist, Pki 7.80)
++ alpha2C (antagonist, Pki 6.78)
++++ histamin H1 (antagonist, Pki 8.41)
++++ histamin H2 (antagonist, Pki 8.22)
+ histamin H3 (antagonist, Pki 5.67)
++ alpha1A (antagonist, Pki 7.80)
++ alpha1B (antagonist, Pki 7.80)
++++ muskarin M1 (antagonist, Pki 8.70)
+ muskarin M2 (full agonist, Pki 5.67)
++++ muskarin M3 (antagonist, Pki 8.60)
++++ muskarin M4 (antagonist, Pki 7.98)
++++ muskarin M5 (antagonist, Pki 8.70)
