En allosterisk modulator binds utanför bindningen av muskarin till M4-receptorn, men påverkar receptorns aktivitet ändå
Forskare i USA har på försöksdjur visat att en positiv allosterisk modulator på muskarin M4-receptorn hade antipsykotisk effekt.
Effekten skedde genom att minska dopaminfrisättningen istället för att blockera dopaminreceptorer.
Mekanismen verkar vara att modulatorn verkar på M4-receptorn hos spiny projektion neuron, som frisätter 2-arachidonoylglycerol, som påverkar dopaminfrisättningen via cannabinoid CB2-receptorn.
Tidigare har CB2-receptorn kopplats till immunfunktionen.
Fördelen med denna mekanism är att vanliga antipsykotika-biverkningar, som orsakas av dopamin-receptor blockering försvinner.
Läs mer hos Research News@Vanderbilt.