Hur tillverkas antipsykotika igentligen??

Hur tillverkas antipsykotika igentligen?!

G-proteinkopplade receptorer är målet för många neuroleptika men inte bara det utan
g-proteinet är involverade i 30% av alla moderna läkemedel, verkar det som!
För att skapa ett läkemedel så använder man en generell modell

- den linjära modellen, vilket delar in projektet i faser, på
ett förenklat sätt av en mycket komplicerad process.
förutom komplicerad är den ochså tidsödande och dyr.
Det kräver ochså hög expertis på många discipliner.
g-proteinet har ju en struktur som alla andra proteiner och
strukturens utseende beskriver dess egenskaper.
Man använder t.ex röntgenkristallografi för få fram elektrondensitetskartan
som sedan i ett datorprogram omvandlar det till en 3D modell av proteinet.
Nu när man har målproteinet, så vill man ochså veta hur man ska hantera det dvs,
kemiska laboratorier testar olika intressanta ämnen för att hitta några som har den eftersökta effekten.
Det handlar om tusentals substanser som blandas med varandra och sållas sedan ut.
dvs, målet är att sålla fram några lovande ledmolekyler, som är
möjligast specifika och effektiva, molekylerna är antingen syntetiska eller ochså så
kommer dem från växt- eller djurlivet.
En teknik som heter High Troughput Screening, dvs robotar som gör denna sak på mycket mindre tid
och på ett mycket mer effektivare sätt, tex så använder astrazeneca och pfizer denna metod.
Dessa som väljs ut analyseras vidare på datorer i teorin men även i praktiken på djur eller djurorgan.
De valda ledmolekylerna modifieras för att optimera deras egenskapes osv.
Nu när man har en färdig substans så vill man pröva den på människor.
man måste därför göra en ansökan till läkemedelsverket i uppsala för att få
tillstånd, dvs för klinisk prövning, som går ut på att man först testar på en liten grupp av friska personer(som oftast är män)
sedan om första testet gick bra så testar man sedan på en större grupp patienter.
och tillsist så testar man på en riktigt stor grupp, omkring tusen eller fler.
Om allt gick bra så vill man ha godkännande från läkemedelverket, dvs
dem ställer frågor om läkemedlets kvalitet, effekt och säkerhet.
Om allt gick bra så kan man börja tillverka det i större skala, och tillsist hamnar det i apotekerna :fiol

Det som jag undrar över hur det kan finnas så mycket kraft i så pyttesmå tabletter?

psykiatrins försökskaniner

Fantasio har arbetat på företag där det tillverkas olika sorters tabletter. Hälsokost tror jag.

Skiten är gjord på gammal skokräm.

Geta skrev: Det som jag undrar över hur det kan finnas så mycket kraft i så pyttesmå tabletter?

Läkemedlet påverkar ju inte jämt enbart ett specifikt område,
utan flera organ kan vara involverade.
Det mest ideala läkemedlet påverkar just det området som är "sjukt"
Men ofta påverkar läkemedlet övriga kroppen, och det är då biverkningar kan inträffa!
Detta beror på att dem flesta läkemedlena är selektiva,dvs ju fler receptorer som är targets desto större risk för biverkningar.
Men hur stor kraft/intensitet/effekt har själva pillret då? - detta är väl en farmakodynamisk fråga.
dvs, den beskriver koncentrationen en patient har av ett läkemedel i blodet och den effekt läkemedlet ger.

Koncentrationen beror väl på vilken metod & dos man tillför läkemedlet till kroppen.
vidare beror det på absorptionen, dvs tas allt upp av blodet?
vidare beror det på läkemedlets affinitet, dvs dess förmåga att binda till en receptor.

Sedan beror det på bindningarna mellan receptor-läkemedel komplexet.
Är det jonbindning som är en stark bindning, så krävs det 5 kcal/mol.

Det är antalet läkemedel-receptor komplex som i sin tur avgör effekten av läkemedlet.
ju fler komplex desto mer respons får man från receptorerna.

Men hur länge varar effekten? - som är en farmakokinetisk fråga.
För förr eller senare bryts den ner av levern och lämnar kroppen via urinet osv.
Dess halveringstid lyder efter följande formel:



Dock så kan om man använder flera läkemedel påskynda nedbrytningen av det första eller andra man använder.
T.ex abilify bryts ned av enzymet CYP, om man använder flera liknande anti-psykotika så kan ovannämnda scenario inträffa.

Jag använder abilify och zyprexa, och bägge använder sig av samma nedbrytnings enzym, vilket verkar dåligt.
Det ska jag ta upp med läkaren nästa gång jag träffar henne.